透過血腦屏障的抗生素

時間：2024-01-10 09:20:01 志杰資料我要投稿

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透過血腦屏障的抗生素

　　抗生素，又稱為抗菌素，是指由微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。以下是小編整理的透過血腦屏障的抗生素，僅供參考，大家一起來看看吧。

　　能夠透過血腦屏障的抗生素

　　青霉素鈉 —— 難于透過血腦屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%，在有炎癥的腦脊液

　　中濃度可達血藥濃度匠5-30%。

　　氨芐西林 —— 透過正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時則透過腦膜的量明顯增加，細菌性腦膜炎病人每日按體重150mg/kg，前3天腦脊液濃度可達2.9ug/ml，以后濃度將隨炎癥減輕而降低。

　　舒巴坦-氨芐西林——可通過有炎癥的腦脊髓膜。

　　哌拉西林—— 靜脈用藥后，腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65 。

　　阿莫西林—— 靜脈用藥2g后1.5小時腦脊液濃度達2.0-40.0 ug/ml，為血清濃度的8-93%。

　　頭孢唑啉—— 難于透過血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也都不能測出藥物濃度。

　　頭孢拉定—— 在腦組織中含量較少，僅為血藥濃度的5-10%;腦脊液中濃度更低，靜脈滴注2-4g，腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml，甚至不能檢測到。

　　頭孢克洛—— 在腦組織中的濃度較低。

　　頭孢呋辛—— 能透過所有組織包括有炎癥的腦膜，組織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。

　　頭孢噻肟鈉——腦脊液濃度與腦膜炎癥程度和腦脊液中細胞數(shù)有關(guān)。

　　頭孢他啶 —— 難以通過正常的血腦屏障，當腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。

　　頭孢曲松鈉 —— 能透過血腦屏障，不論腦膜有無炎癥，腦脊液均能達到抑制大多數(shù)陰性細菌的有效抑菌濃度(約為2mg/ml) 。

　　頭孢哌酮鈉 —— 對血腦屏障的滲透性較差，腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測到藥物，化膿性腦膜炎病人靜注2g后的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml，為血藥濃度的1-4%，以頭孢哌酮鈉100 mg/kg的劑量治療細菌性腦膜炎兒童，20分鐘靜滴結(jié)束后，1.5-2.5小時的腦脊液濃度為1.4-19.2ug/ml，腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高，與腦脊液中細胞數(shù)無關(guān)。

　　頭孢吡肟—— 可通過炎性血腦屏障。

　　亞胺培南-西司他丁鈉(泰能) —— 難于透過血腦屏障，在腦脊液的濃度甚低。

　　美羅培南(美平) —— 可透過血腦屏障。

　　硫酸阿米卡星 —— 不易透過血腦屏障，但正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10-20%，當腦膜有炎癥時，則可達同期血藥濃度的50%。

　　林可霉素、紅霉素——不易透過血腦屏障。

　　克林霉素——不能透過正常的腦膜，當腦膜發(fā)炎時，可滲入腦脊液，并能進入腦膿腫的膿液中。

　　鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素 —— 不能迅速穿過正常血腦屏障進入腦脊液中，但腦膜發(fā)炎時可滲入腦脊液中并達有效抑菌濃度。

　　阿昔洛韋 —— 腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。

　　更昔洛韋 —— 在每8小時或每12小時接受更昔洛韋2.5mg/kg，靜滴后，在用藥0.25-5.67小時測得腦脊液濃度范圍從0.31-0.68ug/ml，代表相應(yīng)血藥濃度的24-70%。

　　利巴韋林 —— 長期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達同時期血濃度的67%。

　　異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀—— 均可透過血腦屏障，利福平在腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥濃度增加，乙胺丁醇不易透過血腦屏障，但腦膜炎時腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。

　　甲硝唑——在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%，少數(shù)腦膿腫患者，膿液的藥濃度高于同期的血藥濃度。

　　較易透過血腦屏障的抗生素：

　　哌拉西阿莫西林頭孢曲松鈉甲硝唑利巴韋林阿昔洛韋更昔洛韋異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、利福噴汀

　　一般不易透過血腦屏障，但能透過有炎癥的血腦屏障的抗生素：

　　青霉素鈉氨芐西林舒巴坦-氨芐西林頭孢呋辛頭孢噻肟鈉頭孢他啶頭孢哌酮鈉頭孢吡肟美羅培南硫酸阿米卡星克林霉素鹽酸萬古霉素、鹽酸去甲萬古霉素利福平

　　難于透過血腦屏障的抗生素：

　　頭孢克洛頭孢拉定頭孢唑啉林可霉素、紅霉素亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)

　　拓展：不能通過血腦屏障治療腦膜炎的抗菌藥物

　　不能通過血腦屏障治療腦膜炎的抗菌藥物是青霉素鈉。

　　青霉素鈉是一種廣譜抗生素，屬于青霉素類抗生素，通過血腦屏障進入腦脊液，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有作用�？梢杂糜谥委熋舾屑毦鸬暮粑栏腥�、中耳炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、尿路感染等。對青霉素鈉過敏的患者、嚴重肝腎功能障礙的患者、孕婦等禁止使用。

　　青霉素鈉的不良反應(yīng)有藥物過敏、胃腸道反應(yīng)等，用藥前要注意做皮試，如果出現(xiàn)過敏反應(yīng)，要立即停止用藥，并在醫(yī)生的指導(dǎo)下更換其他藥物進行治療。用藥期間要注意合理膳食，多吃清淡易消化的食物，避免吃辛辣油膩食物，以免影響藥物吸收。

　　透過血腦屏障的基本要素

　　血腦屏障包括兩個部分：血漿與腦細胞之間的屏障：由腦的毛細血管壁和神經(jīng)膠質(zhì)細胞組成血漿和腦脊液之間的屏障：由脈絡(luò)叢組成。血腦屏障的主要功能是阻止血液當中的有害物質(zhì)進入腦細胞，產(chǎn)生一系列不良反應(yīng)。血液中有許多溶質(zhì)，可以透過毛細血管壁以及膠質(zhì)細胞層進入腦組織，但是其透過的能力有強有弱，有些很快就能通過，有些較慢，有些完全不能通過，這種情況被叫做選擇性通透現(xiàn)象。這種結(jié)構(gòu)可以使腦組織較少受到血液中循環(huán)有害物質(zhì)的損害，保持腦組織內(nèi)環(huán)境的相對穩(wěn)定。透過血腦屏障的基本要素

　　1、物質(zhì)的脂溶性血中溶質(zhì)必須通過腦毛細血管的內(nèi)皮細胞才能到腦組織，而內(nèi)皮細胞膜是以類脂為基架的雙分子層的膜結(jié)構(gòu)，具有親脂性，脂溶性物質(zhì)容易通過。因此血中溶質(zhì)的脂溶性高低決定其通過屏障的快慢。

　　2、物質(zhì)的親水性不論帶正電荷或負電荷的溶質(zhì)，溶于水時即與水分子的氧原子形成氫鍵，溶質(zhì)所帶電荷越多形成氫鍵的能力越強。3、與血漿蛋白的結(jié)合程度血漿中許多化合物是與血漿蛋白結(jié)合的。小分子化合物如激素，與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合后就不容易透過血腦屏障，因此無從發(fā)揮其生理效應(yīng)必須待其游離以后才能通過屏障發(fā)揮其效應(yīng)。

　　4、載體運轉(zhuǎn)系統(tǒng)腦毛細血管內(nèi)皮細胞有多種載體蛋白，能將血中物質(zhì)運出內(nèi)皮細胞。載體蛋白有較高的選擇性，一種載體蛋白常只能轉(zhuǎn)運一種物質(zhì)，腦血管內(nèi)皮細胞的特異性載體蛋白，可使一些難于通過血腦屏障的物質(zhì)順利轉(zhuǎn)運迅速入腦。

　　可以通過血腦屏障的抗生素：

　　可以通過血腦屏障的抗生素包括第三代頭孢，如頭孢曲松、頭孢噻肟、美羅培南以及萬古霉素等，細菌感染所致的腦膜炎通常稱為化膿性腦膜炎，治療原則是及早使用抗生素治療�？股匦柽x用能夠通過血-腦屏障的抗生素，對于未確定病原菌感染的患者，首選用藥是第三代頭孢，如頭孢曲松、頭孢噻肟，也可使用美羅培南，美羅培南抗菌譜較廣。對于青霉素耐藥的患者可考慮使用三代頭孢，必要時聯(lián)合萬古霉素進行治療。

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